1、抗心衰：
慢性心力衰竭（CHF）患者存在明显的交感神经活性提高, 可促使体内儿茶酚胺 (CA) 生成及分泌，而CA可直接对β受体产生作用，导致心脏负荷加重，进而提高患者的心肌耗氧量，可导致心衰症状加重。因此，应用β-受体阻滞剂治疗CHF能够有效保护心脏组织免受CA的损害，改善心功能。
美托洛尔及卡维地洛均属于β-受体阻滞剂, 两药均可延长心室舒张期并降低心率，使冠状动脉充盈，改善心肌缺氧、缺血，从而发挥治疗作用。其中，美托洛尔属于选择性β1-受体阻滞剂，可增加体内β-受体数量，从而改善心衰症状；但由于β1-受体阻滞剂具有心肌抑制作用，可能影响患者的心功能。而卡维地洛属于非选择性β1-受体阻滞剂，对于α1受体具有选择性阻断作用，可扩张血管而将其心肌抑制抵消，有效改善心脏回心血量，纠正心肌缺氧、缺血。此外，卡维地洛具有神经分泌抑制作用及抗氧化作用，能够抑制CA诱导的脂肪分解，降低血液脂肪酸含量及其心肌毒性作用，有效改善心功能。由于卡维地洛对β-受体的亲和力优于美托洛尔，且作用范围更广，故疗效更好。
综上所述，美托洛尔与卡维地洛治疗CHF均具有显著疗效，且卡维地洛的疗效优于美托洛尔，能够更好地阻碍心肌重构，控制炎症反应并改善患者的心功能。
2、护肾：
卡维地洛具有较强的α、β受体阻断作用，以及明显的钙通道阻滞作用，因而有较强的降压作用，同时在降压过程中不影响重要脏器的血流量，特别是不减少肾功能不全患者肾脏血流量和尿钠的排泄：因而对肾脏具有良好保护作用。另外，降压的同时并不伴有心律加快，长期用药可有心律减慢的情况，对心脏来说相对减少的心律对心功能的保护同样是有益的。另有试验数据表明长期使用卡维地洛可降低血浆肾素活性及醛固酮水平，无电解质紊乱和血糖脂质代谢紊乱发生，因而卡维地洛可在一定程度上抑制RAS系统的活性，对改善肾功能不全患者异常增高的RAS系统活性有明显效果。由于卡维地洛良好降压及抑制RAS系统的作用，尚可使尿蛋白排泄明显减少。
卡维地洛除上述作用外，尚具有独特的抗氧化、抗平滑肌细胞增殖保护心肌、保护神经元的作用，具有延长心舒张期，抑制红细胞聚集、提高红细胞变形能力、降低血液粘滞性及明显降低心衰患者的死亡率的作用，因此，对慢性肾功能不全患者肾脏病变本身也存在着细胞氧化，间质及等细胞增殖的现象，而高粘血症亦是肾脏病变中的一个重要病理过程。由此可见卡维地洛也应该对肾脏组织本身的病理变化有良好的改善作用。
3、防心肌梗死：
急性心肌梗死（AMI）梗死区化学感受器受损，化学因子释放增加，心脏自主神经功能受到损害，神经内分泌系统持续激活，心室肌各部分复极化不均匀。表现为QT离散度（QTd)延长和心率变异性降低，是心肌梗死后严重室性心律失常、心源性猝死的重要触发因素。QTd实质是心室肌复极的不同步性和不稳定性，测定QTd能准确反映心室肌的复极状态。而心率变异性被证实为冠心病，尤其AMI猝死危险性的独立预测因素。常和猝死。心率变异性 (HRV)降低不仅预示冠状动脉病变进展较快，还是AMI后心脏性猝死的相关指标。
卡维地络和美托洛尔均为β-受体阻滞剂，通过减慢心率，延长AMI后非缺血心肌的QT间期，从而缩小心肌复极化的离散程度，有利于心肌梗死患者心肌电活动的一致性和稳定性。此外，β-受体阻滞剂通过抑制球旁细胞分泌肾素来抑制肾素-血管紧张素系统，从而减弱血管紧张素I对交感神经末梢的突触前调制，使交感神经末梢释放儿茶酚胺减少，直接抑制交感神经张力，间接提高迷走神经张力，改善失衡的自主神经。
美托洛尔为选择性β1-受体阻滞剂在降低交感神经活性的同时，随着用药时间的延长能使心肌β受体水平上调，恢复β-受体对交感神经的敏感性。而卡维地络为第三代β-受体阻滞剂，无内源性拟交感活性，不上调β-受体；其阻滞α-受体，抵抗血循环中的儿茶酚胺，使末梢血管扩张，有利于改善冠状动脉微循环；同时卡维地洛还可以抑制内皮素和对氧自由基，通过其抗氧化、抗炎作用减轻心肌缺血再灌注损伤，改善小动脉的内皮依赖性舒张功能，缩小梗死面积。
通过用卡维地洛治疗急性心肌梗死证实了其对急性心肌梗死病人QTd、JT离散度 (JTd)及HRV的影响。卡维地洛能够显著降低半年内不良心血管事件的发生，而长期使用卡维地洛的病人获得了更大心血管收益。
4、抗心律失常：
当机体在受到外界药物、感染、缺氧、电解质紊乱及高血压等疾病引发的心脏器质性损害的情况下出现心脏冲动发出、传导及作用等多个环节的异常，导致心律失常。其中尤以快速性心律失常常见且危害较大。快速性心律失常如紊乱性心动过速可能会导致房颤从而使心房内壁有一定概率产生附壁血栓，脱落时可能会引起异位栓塞而危及生命。心律失常可能会导致心脏泵血功能异常，表现为左室射血分数降低，重要脏器血液供应不足而引发多种不适症状。
卡维地洛可通过对β受体的阻断，降低心肌细胞收缩力，减缓心率，可明显降低受损心肌的代谢及负担，降低心肌细胞因长期高负荷运转造成的线粒体损伤；促进心肌细胞的营养及恢复，在一定程度上能够减轻并逆转心脏起搏冲动传导系统的损害。据报道，卡维地洛作为第三代β受体阻滞剂，具有内在拟交感活性，长期服用在降低心脏负担的同时不对机体血脂造成不利影响。有研究表明，快速性心律失常患者的发病可能与血管内皮或心脏内膜的局部炎症有关。卡维他洛除具有抗交感活性和钙通道阻滞作用外，还具有抗自由基、抗氧化作用。研究发现，卡维他洛可保护内皮细胞结构和功能的完整性，提高内皮细胞抗氧化能力，并从转录水平抑制脂质过氧化诱导的黏附分子表达增加，降低单核-内皮细胞黏附，有利于减少动脉粥样硬化的始动环节和早期事件的发生。卡维他洛抗心律失常还可能与其减少心脏cAMP水平、减少K+向细胞内转运、减少后除极和触发活动有关，以上作用均可能是降低复杂性窒性心律失常及猝死发生的重要因素。
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